|
|
Hyaluronan jako prostředek cílené distribuce léčiv
Ureš, Tomáš ; Vávrová, Milada (oponent) ; Pekař, Miloslav (vedoucí práce)
Hyaluronová kyselina (HA) je lineární polysacharid sloţený z disacharidových jednotek N-acetyl-D-glukosaminu a glukuronové kyseliny. Hyaluronan se vyskytuje ve většině tělních tekutin a tkáních. Rakovinné buňky v přemíře syntetizují receptor CD44, který specificky váţe hyaluronan. Biokonjugáty sloţené z cytotoxické léčivé látky a hyaluronanu se nazývají proléčiva. Proléčiva lze pouţít k cílené distribuci léčiv a jejich hlavní výhodou je, ţe není potřeba podávat tak vysoké dávky léčiv a jejich vedlejší neţádoucí účinky jsou minimalizovány. Hyaluronan lze rovněţ pouţít jako intraartikulární injekce při osteoartróze kloubů. Kyselina hyaluronová nachází uplatnění i jako kloubní výţiva, při léčbě různých koţních lézí a reparaci jizev, v očních kapkách a nosních sprejích. Výrobci kosmetických produktů přidávají kyselinu hyaluronovou do krémů proti vráskám a na stárnoucí pleť.
|
|
|
Enzymy pro aktivaci protinádorových proléčiv
Kubináková, Nikol
Současné problémy onkologické léčby spočívají především v její účinnosti a nežádoucích účincích. I přes nejmodernější přístroje, které jsou pro léčebné metody dostupné, je léčba rakoviny velmi náročná. Při chemoterapiích se využívají vysoce toxické látky, což má za následek vedlejší účinky, které mohou pacientovi přitížit. Tyto vedlejší účinky velmi často omezují dávku léčiva, takže nelze dosáhnout takové koncentrace, která by zcela vymýtila nádor v těle. Na otázku, jak překonat či snížit výskyt vedlejších účinků při léčbě rakoviny přináší odpověď proléková terapie, která zahrnuje méně toxické látky/léky. Tato terapie má za cíl zacílení cytotoxických léků na netoxický derivát neboli proléčivo. Proléčiva jsou neaktivní a bioreverzibilní deriváty aktivních léčiv, které fungují jako koncept pro zlepšení právě aktivních léčiv. Po podání proléčiva je toto proléčivo selektivně aktivováno enzymy (Cytochromy P450), čímž dojde k regeneraci toxického mateřského léčiva v místě výskytu nádoru.
|
|
|
Příprava modelových, self-immolativních spojek na bázi fosforu pro doručení oximů
Kárníková, Tereza ; Baszczyňski, Ondřej (vedoucí práce) ; Matoušová, Eliška (oponent)
Tato bakalářská práce zkoumá možnost přípravy a využití oximových proléčiv. Cílem práce je doručení oximů pomocí self-immolativních spojek na bázi fosforu, které využívají cyklizační reakce a odstoupení nejkyselejší skupiny (oxim) z fosforu. Za tímto účelem byly připraveny modelové systémy, které obsahují: 1) fotolabilní skupinu (DMNB), nebo mohou být enzymaticky aktivovatelné, 2) self-immolativní rameno obsahující fosfátové jádro, a 3) oxim jako odstupující skupinu. Jako modelové oximy byly použity acetofenonoxim, cyklohexanonoxim a proléčivo griseofulvinu (antifungální látka) - griseofulvinoxim. Byla studována především možnost přípravy těchto látek a schopnost jejich self-immolace (tj. řízeného rozpadu) a uvolnění odstupující skupiny (léčiva). Tyto reakce byly monitorovány pomocí 31 P NMR spektroskopie. Také byla studována stabilita připravených látek v pufrech. Klíčová slova: oxim, proléčivo, self-immolace, self-immolativní spojky, fotoaktivace
|
|
|
Hyaluronan jako prostředek cílené distribuce léčiv
Ureš, Tomáš ; Vávrová, Milada (oponent) ; Pekař, Miloslav (vedoucí práce)
Hyaluronová kyselina (HA) je lineární polysacharid sloţený z disacharidových jednotek N-acetyl-D-glukosaminu a glukuronové kyseliny. Hyaluronan se vyskytuje ve většině tělních tekutin a tkáních. Rakovinné buňky v přemíře syntetizují receptor CD44, který specificky váţe hyaluronan. Biokonjugáty sloţené z cytotoxické léčivé látky a hyaluronanu se nazývají proléčiva. Proléčiva lze pouţít k cílené distribuci léčiv a jejich hlavní výhodou je, ţe není potřeba podávat tak vysoké dávky léčiv a jejich vedlejší neţádoucí účinky jsou minimalizovány. Hyaluronan lze rovněţ pouţít jako intraartikulární injekce při osteoartróze kloubů. Kyselina hyaluronová nachází uplatnění i jako kloubní výţiva, při léčbě různých koţních lézí a reparaci jizev, v očních kapkách a nosních sprejích. Výrobci kosmetických produktů přidávají kyselinu hyaluronovou do krémů proti vráskám a na stárnoucí pleť.
|
host ::
RSS.